1、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是
A、氧化
B、还原
C、水解
D、羟基化
E、与葡萄糖醛酸结合
2、含硝基的药物在体内主要发生
A、还原代谢
B、氧化代谢
C、甲基化代谢
D、开环代谢
E、水解代谢
3、含芳环的药物在体内主要发生
A、还原代谢
B、氧化代谢
C、水解代谢
D、开环代谢
E、甲基化代谢
4、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是
A、还原
B、水解
C、甲基化
D、氧化
E、加成
5、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是
A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗
C、卡马西平经代谢生成环氧化物
D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸
E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
6、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是
A、氢键
B、范德华力
C、静电引力
D、共价键
E、偶极相互作用力
7、以下哪种反应会使亲水性减小
A、与葡萄糖醛酸结合反应
B、与硫酸的结合反应
C、与氨基酸的结合反应
D、与谷胱甘肽的结合反应
E、乙酰化结合反应
8、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、氨基酸
D、谷胱甘肽
E、甲基
9、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径
A、伯氨基
B、氰基
C、硝基
D、季铵基
E、巯基
10、以下哪种药物的代谢是与GSH结合
A、对氨基水杨酸
B、肾上腺素
C、氯霉素
D、苯甲酸
E、白消安
11、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是
A、氨基酸
B、磺酰胺
C、硝基
D、酰肼
E、伯氨基
12、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括
A、亲核取代
B、芳香环亲核取代
C、酰化反应
D、氧化反应
E、还原反应
13、以下药物的母核为吲哚的是
A、洛伐他汀
B、辛伐他汀
C、氟伐他汀
D、阿托伐他汀
E、瑞舒伐他汀
14、可被氧化成亚砜或砜的为
A、酰胺类药物
B、胺类药物
C、酯类药物
D、硫醚类药物
E、醚类药物
15、以下胺类药物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季铵
E、酰胺
16、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是
A、CYP2A6
B、CYP1A2
C、CYP2C9
D、CYP2D6
E、CYP3A4
17、以下药物哪项不是herG K+抑制剂
A、奎尼丁
B、地高辛
C、肾上腺素
D、螺内酯
E、丙咪嗪
18、有机药物是由哪种物质组成的
A、母核+骨架结构
B、基团+片段
C、母核+药效团
D、片段+药效团
E、基团+药效团
19、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药
A、地高辛
B、阿司匹林
C、阿莫西林
D、四环素
E、奥美拉唑
20、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成
A、范德华力
B、疏水性相互作用
C、电荷转移复合物
D、分子内氢键
E、离子-偶极作用
参考答案：
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相生物结合。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。
3、
【正确答案】 B
【答案解析】 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 保泰松生成羟布宗的反应为芳环的氧化代谢。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】 抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应(SN2)、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
15、
【正确答案】 C
【答案解析】 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 参与药物代谢的细胞色素亚型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。
17、
【正确答案】 C
【答案解析】 除肾上腺素，其它选项均为herG K+抑制剂。
18、
【正确答案】 C
【答案解析】 化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。
19、
【正确答案】 A
【答案解析】 奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。
20、
【正确答案】 D
【答案解析】 水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。
